卡替洛尔
（重定向自C16H24N2O3）
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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | Ocupress |
| AHFS/Drugs.com | 专业药物信息 |
| MedlinePlus | a601078 |
| 核准狀況 | |
| 给药途径 | 眼药水 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 85% |
| 药物代谢 | 肝，具有8-氢卡替洛尔活性 |
| 生物半衰期 | 6至8小时 |
| 排泄途徑 | 肾（50至70%） |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 51781-06-7 |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C16H24N2O3 |
| 摩尔质量 | 292.38 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 手性 | 外消旋混合物 |
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卡替洛尔（INN：carteolol）是一种非选择性β受体阻滞剂，用于治疗青光眼。它以滴眼剂的形式给药。
卡替洛尔于1972年获得专利，并于1980年批准用于医疗用途。[1]
药理学
[编辑]药效学
[编辑]卡替洛尔是一种β受体阻滞剂，或β肾上腺素能受体拮抗剂。[2]它对β1肾上腺素能受体具有选择性，并具有内在的拟交感神经活性。[2]除了作为β阻滞剂外，卡替洛尔还被发现可作为血清素5-HT1A和5-HT1B受体拮抗剂。[3]
药代动力学
[编辑]卡替洛尔被归类为低亲脂性的β受体阻滞剂，因此穿过血脑屏障的可能性较低。[2]这反过来可能会减少对中枢神经系统的影响，并降低神经精神副作用的风险。[2]
参考资料
[编辑]- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 460. ISBN 978-3-527-60749-5 （英语）.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Cojocariu SA, Maștaleru A, Sascău RA, Stătescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM. Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers. Medicina (Kaunas). February 2021, 57 (2): 155. PMC 7914867
. PMID 33572109. doi:10.3390/medicina57020155 .
- ^ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F. Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors. European Journal of Pharmacology. January 1993, 244 (1): 77–87. PMID 8093601. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d.
延伸阅读
[编辑]- El-Kamel A, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F. Environmentally responsive ophthalmic gel formulation of carteolol hydrochloride. Drug Delivery. 2006, 13 (1): 55–59. PMID 16401594. S2CID 30222292. doi:10.1080/10717540500309073 .
- Kuwahara K, Oizumi N, Fujisawa S, Tanito M, Ohira A. Carteolol hydrochloride protects human corneal epithelial cells from UVB-induced damage in vitro. Cornea. March 2005, 24 (2): 213–220. PMID 15725891. S2CID 20523541. doi:10.1097/01.ico.0000141232.41343.9d.
- Trinquand C, Romanet JP, Nordmann JP, Allaire C. [Efficacy and safety of long-acting carteolol 1% once daily. A double-masked, randomized study]. Journal Français d'Ophtalmologie. February 2003, 26 (2): 131–136. PMID 12660585.