跳转到内容

扑米酮

维基百科，自由的百科全书
维基百科中的醫學内容仅供参考，並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見，请咨询专业人士。詳見醫學聲明。
扑米酮
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Lepsiral, Mysoline, Resimatil, others
其他名稱desoxyphenobarbital, desoxyphenobarbitone
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682023
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服
藥物類別抗惊厥药（英语：Anticonvulsant）, 巴比妥类药物
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度~100%[3]
血漿蛋白結合率25%[3]
药物代谢肝脏
生物半衰期扑米酮: 5-18 h,
苯巴比妥: 75-120 h,[3]
PEMA: 16 h[4]
达到稳定状态的时间:
扑米酮: 2-3天,
苯巴比妥&PEMA 1-4周[5]
排泄途徑肾脏
识别信息
  • 5-Ethyl-5-phenyl-1,3-diazinane-4,6-dione
CAS号125-33-7  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.004.307 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C12H14N2O2
摩尔质量218.26 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=C1NCNC(=O)C1(c2ccccc2)CC
  • InChI=1S/C12H14N2O2/c1-2-12(9-6-4-3-5-7-9)10(15)13-8-14-11(12)16/h3-7H,2,8H2,1H3,(H,13,15)(H,14,16) checkY
  • Key:DQMZLTXERSFNPB-UHFFFAOYSA-N checkY

扑米酮（英語：Primidone），商品名Mysoline等[註 1]，是一种巴比妥类药物，用于治疗局灶性（英语：Focal seizure）和全身性癫痫发作（英语：Generalized epilepsy）[7]以及特发性震颤（英语：Essential tremor）[8]。该药物以口服给药[7]。

常见副作用包括昏睡、协调性差、恶心和食欲不振[7]。严重的副作用可能包括自杀和精神病[8][7]。怀孕期间使用扑米酮可能会对胎儿造成伤害[9]。扑米酮是一种巴比妥类抗惊厥药（英语：Anticonvulsant）[7]。然而，其提高癫痫发作阈值的长期效果可能是由于其活性代谢物苯巴比妥[10]。该药物的另一种活性代谢物是2-乙基-2-苯基丙二酰胺（PEMA）。

扑米酮于1954年在美国获准用于医疗用途[7]。它的仿制药是可获取的[8]。2020年，它是美国第269种最常用處方藥，开出的处方超过100万张[11][12]。

作用机理

[编辑]

50多年来，扑米酮抗惊厥作用的确切机制仍然未知[13]。它通过与电压门控型鈉離子通道相互作用起效，从而抑制动作电位的高频重复放电[14]。扑米酮对特发性震颤的作用不是由2-乙基-2-苯基丙二酰胺（PEMA）介导的[15]。扑米酮的主要代谢物苯巴比妥，本身也是一种有效的抗惊厥药，可能在扑米酮对多种形式的癫痫的作用中有贡献。根据Brenner's Pharmacology，它还会增加GABA介导的氯离子通量，从而使膜电位超极化。2017年的一项研究显示，扑米酮能直接抑制TRPM3（英语：TRPM3）离子通道[16]。这种机理是否有助于其抗惊厥作用尚不清楚，但2021年的研究显示，TRPM3的功能获得突变与癫痫和智力障碍（英语：TRPM3-related neurodevelopmental disorder）有关[17]。

注释

[编辑]
  1. ^ 中国大陆商品名臣立宁等。

参考来源

[编辑]
  1. ^ Primidone (Mysoline) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2019-02-18 [2020-05-16]. （原始内容存档于2020-11-26）. 
  2. ^ Primidone SERB 50mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 2014-08-18 [2020-05-16]. （原始内容存档于2019-08-05）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Ochoa JG, Riche W, Passaro EA. Talavera F, Cavazos JE, Benbadis SR , 编. Antiepileptic Drugs: An Overview. eMedicine. eMedicine, Inc. 2005 [2005-07-02]. （原始内容存档于2012-02-08）. 
  4. ^ CDER, U.S. DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES. Primidone (Mysoline). Pharmacology Guide for Brain Injury Treatment. Brain Injury Resource Foundation. 2003–2005 [2005-07-02]. （原始内容存档于2010-03-17）. 
  5. ^ Yale Medical School, Department of Laboratory Medicine. Therapeutic Drug Levels. YNHH Laboratory Manual - Reference Documents. Yale Medical School. 1998 [2005-07-13]. （原始内容存档于2009-02-20）. 
  6. ^ Anvisa. RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. Diário Oficial da União. 2023-03-31 (2023-04-04) [2023-08-16]. （原始内容存档于2023-08-03） （巴西葡萄牙语）. 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 7.3 7.4 7.5 Primidone Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [2019-04-08]. （原始内容存档于2019-06-29）. 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 British national formulary: BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 332. ISBN 9780857113382. 
  9. ^ Hernández-Díaz S, Werler MM, Walker AM, Mitchell AA. Folic acid antagonists during pregnancy and the risk of birth defects. The New England Journal of Medicine. November 2000, 343 (22): 1608–1614. PMID 11096168. doi:10.1056/NEJM200011303432204 可免费查阅. 
  10. ^ Gilman AG, Goodman LS, Rall TW, Murad F (编). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 7th. New York: Macmillan. 1985. 
  11. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [2022-10-07]. （原始内容存档于2020-03-18）. 
  12. ^ Primidone - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [2022-10-07]. （原始内容存档于2020-04-11）. 
  13. ^ Mysoline: Clinical Pharmacology. RxList. [2007-10-07]. （原始内容存档于2007-10-11）. 
  14. ^ Macdonald RL, Kelly KM. Antiepileptic drug mechanisms of action. Epilepsia. 1995, 36 (Suppl 2): S2–12. PMID 8784210. S2CID 22628709. doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb05996.x. hdl:2027.42/65277 可免费查阅. 
  15. ^ Calzetti S, Findley LJ, Pisani F, Richens A. Phenylethylmalonamide in essential tremor. A double-blind controlled study. Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry. October 1981, 44 (10): 932–934. PMC 491180 可免费查阅. PMID 7031184. doi:10.1136/jnnp.44.10.932. 
  16. ^ Krügel U, Straub I, Beckmann H, Schaefer M. Primidone inhibits TRPM3 and attenuates thermal nociception in vivo. Pain. 2017-05, 158 (5): 856–867. PMC 5402713 可免费查阅. PMID 28106668. doi:10.1097/j.pain.0000000000000846. 
  17. ^ Zhao S, Rohacs T. The newest TRP channelopathy: Gain of function TRPM3 mutations cause epilepsy and intellectual disability. Channels. 2021-12, 15 (1): 386–397. PMC 8057083 可免费查阅. PMID 33853504. doi:10.1080/19336950.2021.1908781. 

延伸阅读

[编辑]

外部連結

[编辑]
检索自“https://wiki.zwnes.eu.org/w/index.php?title=扑米酮&oldid=86606114”