索拉非尼

索拉非尼
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Nexavar; 蕾莎瓦（台湾）; 多吉美（中国大陆）;
其他名稱	Nexavar; Sorafenib tosylate
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a607051
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 FDA: Sorafenib;
懷孕分級	澳: D ; ;
给药途径	Oral
ATC碼	L01XE05 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	38–49%
血漿蛋白結合率	99.5%
药物代谢	Hepatic oxidation and glucuronidation (CYP3A4 & UGT1A9-mediated)
生物半衰期	25–48 hours
排泄途徑	Faeces (77%) and urine (19%)
识别信息
	IUPAC命名法 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]; phenoxy]-N-methyl-pyridine-2-carboxamide; ;
CAS号	284461-73-0
PubChem CID	216239;
IUPHAR/BPS	5711;
DrugBank	DB00398 ;
ChemSpider	187440 ;
UNII	9ZOQ3TZI87;
KEGG	D08524 ;
ChEBI	CHEBI:50924 ;
ChEMBL	ChEMBL1336 ;
PDB配體ID	BAX (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7041128 ;
ECHA InfoCard	100.110.083
化学信息
化学式	C21H16ClF3N4O3
摩尔质量	464.825 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES CNC(=O)c1cc(ccn1)Oc2ccc(cc2)NC(=O)Nc3ccc(c(c3)C(F)(F)F)Cl;
	InChI InChI=1S/C21H16ClF3N4O3/c1-26-19(30)18-11-15(8-9-27-18)32-14-5-2-12(3-6-14)28-20(31)29-13-4-7-17(22)16(10-13)21(23,24)25/h2-11H,1H3,(H,26,30)(H2,28,29,31) ; Key:MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N ;

索拉非尼（英語：Sorafenib）是由美國拜耳股份有限公司原研的药物，用于治疗晚期肾细胞癌、肝癌、晚期分化型甲狀腺癌等疾病。

历史

该药物最早于2005年获FDA批准上市美国，商品名为Nexavar，用于治療晚期肾细胞癌^[1]，2007年FDA批准其新增肝癌适应症^[2]，2013年FDA批准其新增晚期分化型甲狀腺癌适应症^[3]。^[4]

2006年11月，该药物获批于中国大陆上市，商品名为多吉美，用于治疗晚期肾细胞癌^[5]，2008年7月批准新增晚期肝癌适应症^[6]。

2007年12月，该药物获批于台湾上市，商品名为蕾莎瓦^[7]，用于治疗腎癌^[8]。2012年8月1日，台灣健保局通過健保給付蕾莎瓦，支付價每顆1,092元新台币，平均每月藥費13萬元^[9]^[10]。

^ FDA Approves Nexavar (sorafenib) for Advanced Renal Cell Carcinoma. Drugs.com. [2025-03-15]. （原始内容存档于2024-06-19）（英语）.
^ FDA Approves Nexavar (sorafenib) for Unresectable Hepatocellular Carcinoma. Drugs.com. [2025-03-15]. （原始内容存档于2024-06-21）（英语）.
^ FDA Approves Nexavar to Treat Metastatic Differentiated Thyroid Cancer. Drugs.com. [2025-03-15]. （原始内容存档于2024-06-21）（英语）.
^ FDA Approves Nexavar for Patients with Inoperable Liver Cancer. FDA.gov. 2007-11-19. （原始内容存档于2012-10-31）.
^ 傅蕾、曾利明. 抗癌药多吉美在华上市专家称可延长患者生存期. 搜狐新闻. 2006-11-29 [2025-03-15] –通过中新网.
^ 施捷. 晚期肝癌治疗药物多吉美获准在华上市. 科学网. 2008-7-25 [2025-03-15]. （原始内容存档于2024-07-19） –通过新民晚报. 请检查|date=中的日期值 (帮助)
^ 蕾莎瓦®膜衣錠200毫克. 台灣拜耳. [2019-11-20]. （原始内容存档于2019-05-03）.
^ 自由時報電子報. 《愛肝加油站》肝癌標靶藥物蕾莎瓦健保採條件式給付 - 即時新聞 - 自由健康網. 自由時報電子報. [2025-03-15]. （原始内容存档于2022-08-15）.
^ 肝癌藥蕾莎瓦今起納入健保給付. 台灣新生報. 2012-08-01. （原始内容存档于2016-11-08）.
^ 蕾莎瓦（Sorafenib）—肝癌治療的新希望. 秀傳醫療體系. 2009-05-04. （原始内容存档于2016-03-05）.