选择性雌激素受体调节剂
| 选择性雌激素受体调节剂 | |
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| 药物种类 | |
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| 用途 | 乳癌、不孕、骨质疏松症、萎缩性阴道炎、性交疼痛、避孕药、雄性腺功能低下症、男性乳房发育症、乳房疼痛等等 |
| 生物靶标 | 动情素受体 |
| ATC代码 | L02BB |
选择性雌激素受体调节剂[1][2]（selective estrogen receptor modulators，SERMs）又称雌激素受体激动剂/拮抗剂（estrogen receptor agonists/antagonists，ERAAs），为作用于雌激素受体的药物，但依据组织类型和激素环境，其效应会产生激动剂或拮抗剂等相反作用[3]；即此类药物可以分为：雌激素受体激动剂以及受体拮抗剂，对于不同器官具有不同效果，从而达到选择性作用于特定器官的目的。
SERMs属于竞争型部分激动剂[4]。由于身体各器官对于内源性雌激素的感受性不同，所以SERM可能在某个器官为激动剂，却同时在另一个器官扮演受体拮抗剂的角色[5]。这与SERM对于身体不同组织受体的效能有关，高效能SERM如三对甲氧苯氯乙烯在身体中就通常扮演激动剂的角色。反之，低效能SERM如乙胺氧三苯醇就主要扮演拮抗剂的角色。而clomifene和诺瓦得士等中效能药物就可能在体内不同器官扮演不同角色。
参见
[编辑]- Timeline of cancer treatment development
- Selective estrogen receptor degrader
- Selective receptor modulator
- Selective androgen receptor modulator
- Selective progesterone receptor modulator
- Selective glucocorticoid receptor agonist
- Estrogen deprivation therapy
参考文献
[编辑]- ^ 选择性雌激素受体调节剂. 术语在线. 全国科学技术名词审定委员会. （简体中文）
- ^ 张宇琪（2023）。更年期生殖泌尿症候群之荷尔蒙治疗。台湾更年期医学会会讯，(71)，8-11。https://doi.org/10.6651/TMS.202307_(71).01
- ^ Riggs BL, Hartmann LC. Selective estrogen-receptor modulators -- mechanisms of action and application to clinical practice. The New England Journal of Medicine. Feb 2003, 348 (7): 618–29. PMID 12584371. doi:10.1056/NEJMra022219.
- ^ Cameron JL, Cameron AM. Current Surgical Therapy. Elsevier Health Sciences. 20 November 2013: 582–. ISBN 978-0-323-22511-3.
- ^ Huang X, Aslanian RG. Case Studies in Modern Drug Discovery and Development. John Wiley & Sons. 19 April 2012: 392–394. ISBN 978-1-118-21967-6.
外部链接
[编辑]- AACR Cancer Concepts Factsheet on SERMs
- STAR: a head-to-head comparison of tamoxifen and raloxifene as breast-cancer preventatives
- Femarelle official site （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- Raloxifene (Evista) official site
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Category:Hormonal antineoplastic drugs Category:Progonadotropins